恩替卡韦片的用法用量
时间:2018-09-25 11:16:06 未知 作者:160 点击:2148
恩替卡韦片在一般情况下的推荐剂量为:成人和16岁以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1.0mg(0.5mg两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学:特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量;肝功能不全患者无需调整用药剂量。关于本品的好治疗时间,以及长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝癌,目前尚未明了。
恩替卡韦片的有效成分是恩替卡韦,它是鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBVDNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。
囿于试验对象限制,孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年患者不推荐使用,一定要使用恩替卡韦片时,要严格遵照医师嘱咐,出现问题马上向医师汇报。
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