什么是盐酸伐昔洛韦片的药理毒理
时间：2019-09-10 09:57:21 未知 作者：admin 点击：3036
盐酸伐昔洛韦片主要成分为盐酸伐昔洛韦，适用于治疗单纯疱疹病毒感染。本章160网上药店给和大家说说什么是盐酸伐昔洛韦片药理毒理。
药理作用
盐酸伐昔洛韦片是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯。本品口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶，从而抑制了病毒DNA合成，显示抗病毒作用。
磷酸化的第一步需要病毒特异性酶的活性。对于HSV、VZV 和EBV，该酶为病毒胸腺嘧啶激酶(TK)，它仅存在于病毒感染的细胞内。这种选择性在磷酸化的CMV 中持续存在，至少在一定程度上是由UL97 磷酸转移酶的基因产物所介导的。阿昔洛韦活化需要病毒特异性的酶，这一条件解释了其作用的选择性。
磷酸化过程是通过细胞激酶的作用而完成（从单磷酸酯转化为三磷酸盐）。阿昔洛韦三磷酸盐竞争性抑制病毒DNA 聚合酶，与这种核苷类似物的结合导致专需链的终止，中断病毒DNA 合成，从而阻断病毒复制。
治疗带状疱疹的临床试验中，盐酸伐昔洛韦片可减轻与带状疱疹相关的疼痛，包括急性疼痛和疱疹后神经痛，同时也可以缩短形成新病损的时间。
对接受阿昔洛韦治疗或预防的患者的广泛临床监测表明，在免疫功能健全的患者中罕见对阿昔洛韦的敏感性降低，偶见于严重免疫缺陷的病人，如实体器官或骨髓移植患者、接受化疗的恶性肿瘤病人以及人类免疫缺陷病毒（HIV）感染者。
耐药性一般是胸腺嘧啶激酶缺陷表型引起的，这种缺陷表型使病毒在自然宿主体内处于非常不利的境地。少数情况下，对阿昔洛韦的敏感性降低可能是由病毒胸腺嘧啶激酶或DNA 聚合酶的突变引起。这些变异株的毒力与野生型病毒株相似。
毒性研究
致突变作用：体内和体外致突变试验结果表明，伐昔洛韦对人类不具有遗传危险性。
致癌作用：大小鼠的生物测定表明，伐昔洛韦无致癌作用。
致畸性：伐昔洛韦对大鼠和家兔没有致畸作用，几乎全部代谢为阿昔洛韦。
在国际认可的实验中，大鼠和家兔皮下注射阿昔洛韦没有出现致畸作用。在另外的大鼠研究中，皮下给药血浆浓度达到100 μg/ml 时发现有胎鼠异常，并引起母鼠中毒。
生殖力：伐昔洛韦口服给药不影响雄性和雌性大鼠的生殖力。
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